O que São Antirretrovirais? Eis Uma Visão geral 

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O que são antirretrovirais? Os antirretrovirais são os medicamentos que mudaram a face da pandemia HIV/AIDS para algo controlável, que deixou de ser uma ceifadora de vidas. No entanto, eles ainda não removeram a ameaça que a pandemia HIV/AIDS representa e nem mesmo com grande otimismo chegamos à reta final desta pandemia.

Pois, apesar de todo o esforço feito por organizações não governamentais e iniciativas individuais, o HIV ainda continuará a ser contraído. E por muito tempo ainda.

Isso me cansa! Mas a questão aqui é outra e, feito o desabafo, depois de anos e anos em silêncio, vamos às respostas para a PERGUNTA em epígrafe pergunta:

O que São Antirretrovirais? Eis Uma Visão geral 

Como a terapia COMBINADA torna o HIV impotente

 

Bem, se há alhgo pacificado, é que não há dúvida de que as drogas usadas para tratar o HIV avançaram incrivelmente nos últimos 20 anos. Mas o que alguns podem não perceber é o quão longe as drogas antirretrovirais avançaram desde 1996, quando a primeira terapia de três medicamentos mudou o curso da pandemia.

Uma Breve História da Terapia Antirretroviral

Antes de 1996, a expectativa média de vida de um homem de 20 anos recém-infectado pelo HIV era de 19 anos.1 Enquanto as drogas antirretrovirais da época conseguiram retardar a doença, a resistência aos medicamentos desenvolveu-se rapidamente e as pessoas muitas vezes se encontravam com poucas, em qualquer, opções de tratamento após alguns anos curtos.

O que São Antirretrovirais?
Eu sobrevivi ao AZT. Mas, porque, na verdade, preferi não o usar!!!

Ao mesmo tempo, o fardo diário da pílula pode ser surpreendente. Em alguns casos, uma pessoa se depararia com 30 ou mais comprimidos por dia, muitas vezes diuturnamente, em intervalos de quatro a seis horas, muitas vezes sendo necessário interromper o sono para a tomada da medicação

Então, em 1995, uma nova classe de drogas chamadas inibidores de protease foi introduzida. Pouco mais de um ano depois, três estudos diferentes confirmaram que o uso de uma terapia de três drogas poderia controlar completamente o vírus e impedir que a doença progredisse.

Portanto, em dois anos curtos, a introdução da terapia combinada resultou em uma surpreendente queda de 60% nas mortes e doenças relacionadas ao HIV.2  E essa revelação inaugurou o que viria a ser conhecido como a era da HAART (terapia antirretroviral altamente ativa).

Avanços na Terapia Combinada

Embora não sem seus desafios, a terapia antirretroviral moderna avançou para onde as toxicidades medicamentosas são uma mera sombra do que costumavam ser.

E, felizmente, graças á difiiculdade encontrada pelo vírus em replicar-se, tornou-se menos frequente a evolução do vírus à resistência terapêutica e falhas medicamentosas. E estas tornaram-se mais lentas em se desenvolver, enquanto a dosagem requer apenas uma pílula por dia.

Mais importante, com o tratamento adequado, uma pessoa recém-infectada com HIV pode esperar desfrutar de uma expectativa de vida quase normal. De acordo com a pesquisa, um homem de 20 anos infectado hoje poderia sobreviver muito bem aos 70 anos ou mais.1

Como funcionam os antirretrovirais

Drogas antirretrovirais não funcionam matando ativamente o vírus. Em vez disso, eles visam e bloqueiam diferentes estágios do ciclo de vida do vírus. Ao fazer isso, o vírus é incapaz de se replicar e fazer cópias de si mesmo. Se o tratamento continuar ininterrupto, a população viral cairá a um ponto em que é considerada indetectável.

Como o vírus não é morto, ele pode ressurgir (rebote) se o tratamento for subitamente interrompido. O mesmo pode acontecer se os medicamentos não forem consistentemente prescritos. Com o tempo, a dosagem inconsistente pode levar ao desenvolvimento da resistência a medicamentos e, eventualmente, à falha no tratamento.3

Classes de Drogas Antirretrovirais

A terapia combinada com HIV funciona bloqueando várias etapas do ciclo de vida do HIV ao mesmo tempo. Atualmente existem cinco classes de droga antirretroviral, cada uma classificada pela fase do ciclo de vida que inibem:

  • Inibidores de entrada
  • Inibidores de transcriptase reversa nucleosídeos
  • Inibidores de transcriptase reversa não nucleosídeos
  • Inibidores de integrase
  • Inibidores de protease

Em 2017, havia 43 diferentes medicamentos antirretrovirais aprovados pela Food and Drug Administration dos EUA, incluindo 14 medicamentos combinados de dose fixa (FDC) que contêm duas ou mais drogas.4

Drogas mais novas e avançadas estão sendo desenvolvidas, o que reduziria o triplo de drogas para duas drogas. Outras formulações podem em breve permitir injeções mensais ou trimestrais, em vez de pílulas diárias.

Porque a terapia de combinação funciona?

Quando usados em combinação, drogas antirretrovirais funcionam como uma equipe de etiquetagem bioquímica capaz de suprimir efetivamente a multidão de mutações virais que podem existir dentro de uma população de HIV. Se a droga A é incapaz de suprimir uma certa mutação, então a droga B e C geralmente podem fazer o truque.

O teste de resistência genética fornece aos médicos as ferramentas necessárias para identificar as mutações resistentes antes do início do tratamento.3 Ao fazer isso, o médico pode adaptar o tratamento escolhendo as drogas mais capazes de suprimir essas mutações.

Mantendo a população viral totalmente suprimida, não só as drogas funcionam por mais tempo, geralmente há menos efeitos colaterais.

Os antirretrovirais também podem ser usados para diminuir o risco de transmissão do HIV de mãe para filho, para evitar infecções após uma exposição acidental

 

Marcus JL, Chao CR, Leyden WA, et al. Narrowing the gap in life expectancy between HIV-infected and HIV-uninfected individuals with access to careJ Acquir Immune Defic Syndr. 2016;73(1):39-46. doi:10.1097/QAI.0000000000001014

  1. Sabin CA.Do people with HIV infection have a normal life expectancy in the era of combination antiretroviral therapy?BMC Med. 2013;11:251. Published 2013 Nov 27. doi:10.1186/1741-7015-11-251
  2. Department of Health and Human Services. Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents. Updated December 18, 2019.
  3. Zhang X. Anti-retroviral drugs: current state and development in the next decade.Acta Pharm Sin B. 2018;8(2):131–136. doi:10.1016/j.apsb.2018.01.012

Additional Reading

  • Hogg R, Samji H, Cescon A, et al. Temporal changes in life expectancy of HIV+ individuals: North America. 19th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections (CROI). March 7, 2013; Seattle; oral presentation 137.
Olá Meu nome é Renata Reis. Sou enfermeira e professora da Escola de Enfermagem de Ribeirão Preto da USP. Desenvolvi um estudo sobre o risco cardiovascular de pessoas com HIV. Após este estudo elaboramos um e-book educativo para prevenção do risco cardiovascular.
 
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