# MC-8591 poderia ser opção futura para o tratamento do HIV e de prevenção

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- Published: 2016-04-16T15:00:00-03:00
- Author: Cláudio Souza — Soropositivo.Org

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Este texto é informativo e não substitui avaliação médica. Eu escrevo também a partir
da minha experiência como paciente, mas decisões sobre exames, diagnóstico e tratamento
devem ser tomadas em conjunto com profissionais de saúde.

**HÁ VIDA COM HIV**

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MK-8591 da Merck, é um agente anti-retroviral experimental que mantém níveis de 
drogas que são capazes de inibir o HIV por até  6 meses após a dosagem e poderia
representar uma ” mudança de paradigma”  profilático e terapêutico em pacientes 
HIV, de acordo com a pesquisa apresentada no recente [Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections (CROI 2016)](http://www.croiconference.org/)
em Boston.

> Jay Grobler da Merck relatou que uma única dose oral de MK-8591 manteve suprimido
> o vírus da Imunodeficiência Símia (SIV) com carga viral indetectável em macacos
> e foi eficaz para manter o organismo assim por uma semana após a dosagem. Os pesquisadores
> também avaliaram uma dose oral da droga em indivíduos HIV negativos, cujo os diagnóstico
> mostraram que os níveis celulares da droga foram suficientes para suprimir o HIV
> e que esta supressão poderia ser mantida a longo prazo. Os resultados da pesquisa
> preliminar que envolveram pessoas com HIV também foram encorajadores. Uma formulação
> do fármaco injetado manteve excelentes níveis celulares por mais de 6 meses **
> quando administrada em roedores**.

![Células killer são células brancas do sistema imune que tem a função de exterminar
células doentes, como as do câncer, por exemplo, ou marcá-las para que sejam exteminadas
por outros antígenos. São conhecidas também com células T-Killer (T-Assssinas)](
http://soropositivo.org/wp-content/uploads/2016/04/30a6c-cc3a9lulas-cd4.jpg)

Células killer são células brancas do sistema imune que tem a função de exterminar
células doentes, como as do câncer, por exemplo, ou marcá-las para que sejam exteminadas
por outros antígenos. São conhecidas também com células T-Killer (T-Assssinas)

O desenvolvimento de agentes anti-retrovirais que exigem a dosagem menos freqüente
têm o potencial de aumentar a adesão ao tratamento de HIV e o uso de drogas anti-
HIV, tratamento como Prevenção (TasP) ou PrEP.

MK-8591 é um  [inibidor da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos](http://soropositivo.org/2016/01/06/esquemas-de-salvatagem-para-hiv-podem-seguramente-hiv-omitir-itrn-diz-estudo-norte-americano/)(
ITRN) nas fases iniciais de desenvolvimento. As propriedades da droga mostram que
ele tem persistência prolongada em  células mononucleares do sangue periférico humano(
PBMCs) e macrófagos. Ensaios laboratoriais mostraram que essas células foram protegidas
contra a infecção com o HIV, mesmo na ausência de  exposição anti-retroviral continuada.

No estudo apresentado noCROI, os macacos rhesus infectados por SIV receberam semanalmente
terapia oral MK-8591, com doses variando de 1,3 a 18,2 mg/kg. A carga viral plasmática
foi medida através de dosagem pré-dia 42 pós-dose. As concentrações de MK-8591 também
foram avaliadas durante todo este período.

Os pesquisadores utilizaram os resultados do estudo com animais para selecionar 
uma  dose oral semanal para avaliação em pacientes HIV negativos.

Linha de carga viral SIV em macacos foi entre 10^(6 )a 10^(8) cópias/mL. Após a 
dosagem com MK-8591, espessos colectivos com carga viral abaixo de 10^(8) cópias/
mL sofreu uma queda de até 2⌊macaco%2Bengra%25C3%25A7ado14-300x400⌉ log na carga
viral, com supressão sustentada por pelo menos 7 dias. Concentrações do agente em
PBMCs experimentais de 0,53 pmol/10^(6) e acima foram associados com a máxima queda
na carga viral em uma semana após a dosagem.

No estudo envolvendo indivíduos HIV negativos, doses de 10 mg foram capazes de alcançar
níveis de droga ideal necessária para prolongar a supressão viral. A droga foi bem
tolerada.

Os pesquisadores também apresentaram dados a partir de um ensaio clínico precoce
que envolveu pessoas com HIV. Estes mostraram que uma única dose oral 10 mg resultou
em um registro de queda em 1.6 carga viral por dias 7 a 10. Os níveis intracelulares
da droga foram bons e  não houve sinais de resistência.

Uma formulação de MK-8591 de longa ação injetada proveu, com continuidade, níveis
suficientes continuamente, prorrogando a liberação do fármaco em roedores. Níveis
plasmáticos foram semelhantes aos observados em macacos e seres humanos, com liberação
da droga por prazos superiores a 6 meses.

Os pesquisadores acreditam que seus achados mostram o potencial para dosagem semanal
oral de MK-8591 .

> Formulações de MK-8591 oral e  parenteral de longa ação (injetado)  com potencial
> para 6 meses ou mais de longa duração “representariam uma  mudança de paradigma
> de potencial como um agente único para a prevenção da infecção pelo HIV ou como
> um componente de um longo regime de dosagem para o tratamento do HIV”, concluiu
> os pesquisadores. “estudos em curso sugerem o potencial para fornecer cobertura
> por períodos de até  1 ano.”

Traduzido em 16 de abril de 2016 por[ Cláudio Souza](https://www.facebook.com/claudio.s.souza)
do original em [CROI 2016: Long-Acting MK-8591 Could Be Future Option for HIV Treatment and Prevention](http://www.hivandhepatitis.com/hiv-treatment/experimental-hiv-drugs/5672-croi-2016-long-acting-mk-8591-could-be-future-option-for-hiv-treatment-and-prevention)
Escrito por [Michael Carter](http://www.theguardian.com/profile/michaelcarter)  
para o [HIV and Hepatitis](http://hivandhepatitis.com/) em [**_colaboração com Aidsmap.com_**](http://www.aidsmap.com/)

Revisado por [Mara T Macedo](https://www.facebook.com/mara.macedo.501?fref=ts)

**Referência**

J Grobler, e Friedman, SE Barrett, et al . Long-Acting oral e parenteral a dosagem
de MK-8591 para o tratamento do HIV ou de profilaxia Jay Grobler. Conferência sobre
retrovírus e infecções oportunistas. Boston, fevereiro 22-25, 2016. [Abstract 98](http://www.croiconference.org/sessions/long-acting-oral-and-parenteral-dosing-mk-8591-hiv-treatment-or-prophylaxis).

## Leia também

 * [MC-8591 poderia ser opção futura para o tratamento do HIV e de prevenção](https://soropositivo.org/mc-8591-poderia-ser-opcao-futura-para-o-tratamento-do-hiv-e-de-prevencao/)
 * [Início de tratamento anti-retroviral reduz, mas não elimina o reservatório de HIV – Este estudo aponta o caminho para a cura funcional](https://soropositivo.org/inicio-de-tratamento-anti-retroviral-reduz-mas-nao-elimina-o-reservatorio-de-hiv-este-estudo-aponta-o-caminho-para-a-cura-funcional/)
 * [Resultado de pesquisa espanhola cria vacina que induz a controle viral sem TARV em percentual significativo de sujeitos](https://soropositivo.org/resultado-de-pesquisa-espanhola-cria-vacina-que-induz-a-controle-viral-sem-tarv-em-percentual-significativo-de-sujeitos/)

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