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Les médicaments anti-VIH, le grand tournant

Médicaments anti-VIH, avant la guérison!

Médicaments anti-VIH Points importants 

  • Il existe plus de 30 médicaments antirétroviraux dans six classes de médicaments; ceux-ci sont énumérés ci-dessous.
  • Chaque classe de médicaments s'attaque au VIH d'une manière différente.

Il existe six principaux types («classes») de médicaments antirétroviraux.

Chaque classe de médicaments s'attaque au VIH d'une manière différente. En général, des médicaments de deux (ou parfois trois) classes sont combinés pour assurer une puissante attaque contre le VIH.

La plupart des gens commencent un traitement anti-VIH avec deux médicaments de la classe des inhibiteurs nucléosidiques / nucléotidiques de la transcriptase inverse associés à un inhibiteur de l'intégrase, un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse ou un inhibiteur de protéase - donc une «trithérapie».

Inhibiteurs nucléotidiques de la transcriptase inverse (INTI)

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Les inhibiteurs nucléotidiques de la transcriptase inverse (INTI) et les inhibiteurs nucléotidiques de la transcriptase inverse (INTI), généralement appelés INTI, travaillent en faveur de l'action d'une protéine du VIH appelée transcriptase inverse.

Une fois que le virus VIH a libéré son matériel génétique dans une cellule hôte, la transcriptase inverse convertit l'ARN viral en ADN, un processus connu sous le nom de «transcription inverse». Les INTI interrompent la construction d'un nouveau fragment d'ADN proviral, interrompant le processus de transcription inverse et interrompant la réplication du VIH.

L'épine dorsale du traitement

Cette classe de médicaments est parfois appelée «l'épine dorsale» d'une combinaison de traitement de première intention contre le VIH. Il comprend les médicaments suivants:

Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI) Inhibiteurs de la transcriptase inverse

les non-nucléosides (NNRTI) ciblent également la transcriptase inverse, mais d'une manière différente des INTI.

Les INNTI interfèrent avec l'enzyme transcriptase inverse en se liant directement à celle-ci, bloquant le processus de transcription inverse.

Inhibiteurs de l'intégrase 

l'intégrase cible une protéine du VIH appelée intégrase, qui est essentielle pour la réplication virale.

L'intégrase est responsable de l'insertion d'ADN génomique viral dans le chromosome hôte. L'enzyme intégrase se lie à l'ADN de la cellule hôte, prépare une zone de l'ADN viral pour l'intégration, puis transfère cette chaîne traitée au génome de la cellule hôte.

Les inhibiteurs de l'intégrase empêchent l'infection d'évoluer en s'insérant dans l'ADN des cellules humaines.

  • Bictégravir est uniquement disponible dans la tablette combinée motard.
  • Dolutégravir est également connu comme Tivicay. Il est inclus dans la combinaison de comprimés Juluca e Triuméq, e Dovato.
  • Elvitégravir est uniquement disponible dans les comprimés combinés Genvoya e Stribilde.
  • O est également connu comme raltégravir Isentress.

Inhibiteurs d'entrée 

Les inhibiteurs d'entrée empêchent le VIH de pénétrer dans les cellules humaines. Il existe deux types:

Les inhibiteurs du CCR5 et Inhibiteurs de fusion.

Pour entrer dans la cellule hôte, le VIH doit se lier à deux récepteurs distincts à la surface de la cellule: le récepteur CD4 et un co-récepteur (CCR5 ou CXCR4). Une fois que le VIH s'accroche aux deux, son enveloppe peut fusionner avec la membrane de la cellule hôte et libérer des composants viraux dans la cellule. Les inhibiteurs du CCR5 empêchent le VIH d'utiliser le co-récepteur CCR5 lors de sa liaison, bloquant l'entrée virale.

Les inhibiteurs du CCR5 ne fonctionnent pas du tout et sont très rarement utilisés en traitement de première intention. Vous feriez un test pour voir si ce type de traitement serait efficace avant de commencer. Un inhibiteur du CCR5 est autorisé en Europe:

  • Maraviroc est également connu comme Celsentri.

Un inhibiteur de fusion (enfuvirtide) est utilisé uniquement pour les personnes qui n'ont pas d'autres options de traitement. Il agit en perturbant la fusion de la protéine d'enveloppe du VIH avec la cellule CD4.

Inhibiteurs de protéase (IP)

Les inhibiteurs de protéase (IP) bloquent l'activité de l'enzyme protéase, que le VIH utilise pour briser les grandes polyprotéines en petits morceaux nécessaires pour assembler de nouvelles particules virales. Bien que le VIH puisse encore se répliquer en présence d'inhibiteurs de protéase, les virions résultants sont immatures et incapables d'infecter de nouvelles cellules.

  • O peut être commercialisé sous le nom atazanavir Reyataz, mais des versions génériques sont également disponibles. L'atazanavir est inclus dans le comprimé d'association Evotaz.
  • Darunavir peut être commercialisé sous le nom Prezista, mais des versions génériques sont également disponibles. Le darunavir est inclus dans l'association de comprimés répondre e Symtuza.
  • Lopinavir est disponible uniquement dans la tablette combinée Kaletra.

Médicaments de rappel

Les médicaments de les rappels sont utilisés pour «augmenter» les effets des inhibiteurs de protéase. L'ajout d'une petite dose d'un rappel à un antirétroviral fait que le foie démantèle le médicament principal plus lentement, ce qui signifie qu'il reste dans le corps pendant de plus longues périodes ou à des niveaux plus élevés. Sans l'agent de renforcement, la dose prescrite du médicament principal serait inefficace.

Régimes de comprimé unique.

Il existe des pilules à dose fixe qui combinent deux ou trois médicaments antirétroviraux de plus d'une classe en une seule pilule prise une fois par jour. En savoir plus à ce sujet sur notre page Schémas à comprimé unique.

Inhibiteurs de Traitement du VIH (Virus de l'immunodéficience humaine) Types de médicaments antirétroviraux

Amélie Jones Mai 2019

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