Medicação contra o HIV Pontos Importantes 

• Existem mais de 30 medicamentos antirretrovirais em seis classes de medicamentos; estes estão listados abaixo.
• Cada classe de drogas ataca o HIV de uma maneira diferente.

Existem seis tipos principais (‘classes’) de medicamentos anti-retrovirais.

Cada classe de drogas ataca o HIV de uma maneira diferente. Geralmente, drogas de duas (ou às vezes três) classes são combinadas para garantir um ataque poderoso ao HIV.

A maioria das pessoas inicia o tratamento do HIV com dois medicamentos da classe de inibidores da transcriptase reversa nucleosídeo / nucleotídeo combinados com um inibidor da integrase, um inibidor da transcriptase reversa não-nucleosídeo ou um inibidor da protease – portanto, ‘terapia tripla’.

Inibidores da transcriptase reversa nucleotídeo (NRTIs)

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Inibidores da transcriptase reversa nucleotídica (NRTIs) e inibidores da transcriptase reversa nucleotídeo (NRTIs), geralmente chamados de NRTIs, atuam visando a ação de uma proteína HIV chamado transcriptase reversa.

Depois que o vírus HIV libera seu material genético em uma célula hospedeira, a transcriptase reversa converte o RNA viral em DNA, um processo conhecido como ‘transcrição reversa’. Os NRTIs interrompem a construção de um novo fragmento de DNA proviral, interrompendo o processo de transcrição reversa e interrompendo a replicação do HIV.

A Espinha Dorsal do Tratamento

Essa classe de medicamentos às vezes é chamada de “espinha dorsal” de uma combinação de tratamento de primeira linha para o HIV. Inclui os seguintes medicamentos:

• Abacavir pode ser comercializado com o nome Ziagen, mas também estão disponíveis versões genéricas. O abacavir está incluído na combinação de comprimidos abacavir / lamivudina e Triumeq.
• Emtricitabina também é conhecida como Emtriva. Está incluído na combinação de comprimidos emtricitabina / tenofovir disoproxil, Descovy, Atripla, Biktarvy, Eviplera, Genvoya, Odefsey, Stribild e Symtuza.
• A lamivudina pode ser comercializada sob o nome Epivir, mas também estão disponíveis versões genéricas. A lamivudina está incluída na combinação de comprimidos abacavir / lamivudina, lamivudina / zidovudina, Triumeq, Delstrigo e Dovato.
• O tenofovir disoproxil pode ser comercializado sob o nome Viread, mas também estão disponíveis versões genéricas. O tenofovir disoproxil está incluído na combinação de comprimidos emtricitabina / tenofovir disoproxil, efavirenz / emtricitabina / tenofovir disoproxil, Delstrigo, Eviplera e Stribild.
• O tenofovir alafenamide, uma formulação mais recente do tenofovir, está disponível nos comprimidos combinados Biktarvy, Descovy, Genvoya, Odefsey e Symtuza.
• A zidovudina pode ser comercializada sob o nome Retrovir, mas também estão disponíveis versões genéricas. A zidovudina está incluída na combinação comprimido lamivudina / zidovudina.

Inibidores da transcriptase reversa não nucleósidos (NNRTIs) Inibidores da transcriptase reversa

não nucleósidos (NNRTIs) também têm como alvo a transcriptase reversa, mas de uma maneira diferente dos NRTIs.

Os NNRTIs interferem com a enzima transcriptase reversa ao se ligarem diretamente a ela, bloqueando o processo de transcrição reversa.

• Doravirine também é conhecido como Pifeltro. Doravirine está incluído no comprimido de combinação Delstrigo.
• O efavirenz pode ser comercializado sob o nome Sustiva, mas também estão disponíveis versões genéricas. O efavirenz está incluído no comprimido de combinação efavirenz / emtricitabina / tenofovir disoproxil.
• A etravirina também é conhecida como Intelence.
• A nevirapina pode ser comercializada com o nome Viramune, mas também estão disponíveis versões genéricas.
• A rilpivirina também é conhecida como Edurant. A rilpivirina também está disponível nos comprimidos combinados Odefsey, Eviplera e Juluca.

Inibidores da integrase 

integrase têm como alvo uma proteína no HIV chamada integrase, que é essencial para a replicação viral.

A integrase é responsável pela inserção do DNA genômico viral no cromossomo hospedeiro. A enzima integrase se liga ao DNA da célula hospedeira, prepara uma área no DNA viral para integração e depois transfere essa cadeia processada para o genoma da célula hospedeira.

Os inibidores integrase fazem a infecção parar de evoluir de inserindo-se no DNA de células humanas.

• O bictegravir está disponível apenas no comprimido combinado Biktarvy.
• Dolutegravir também é conhecido como Tivicay. Ele é incluído na combinação comprimidos Juluca e Triumeq, e Dovato.
• O elvitegravir está disponível apenas nos comprimidos combinados Genvoya e Stribild.
• O também é conhecido como raltegravir Isentress.

Inibidores da entrada 

Os inibidores de entrada impedem que o HIV entre nas células humanas. Existem dois tipos:

Inibidores de CCR5 e Inibidores de fusão.

Para entrar na célula hospedeira, o HIV deve se ligar a dois receptores separados na superfície da célula: o receptor CD4 e um co-receptor (CCR5 ou CXCR4). Uma vez que o HIV se apega a ambos, seu envelope pode fundir-se com a membrana da célula hospedeira e liberar componentes virais na célula. Os inibidores da CCR5 impedem o HIV de usar o co-receptor CCR5 ao se ligar a ele, bloqueando a entrada viral.

Os inibidores do CCR5 não funcionam em todos e são muito raramente usados ​​no tratamento de primeira linha. Você faria um teste para ver se esse tipo de tratamento seria eficaz antes de começar. Um inibidor de CCR5 é licenciado na Europa:

• Maraviroc também é conhecido como Celsentri.

Um inibidor de fusão (enfuvirtida) é usado apenas para pessoas que não têm outras opções de tratamento. Ele funciona interrompendo a fusão da proteína do envelope do HIV com a célula CD4.

Inibidores da protease (IPs)

Os inibidores da protease (IPs) bloqueiam a atividade da enzima protease, que o HIV usa para quebrar grandes poliproteínas em pedaços menores necessários para a montagem de novas partículas virais. Embora o HIV ainda possa se replicar na presença de inibidores da protease, os vírions resultantes são imaturos e incapazes de infectar novas células.

• O pode ser comercializado sob o nome atazanavir Reyataz, mas também estão disponíveis versões genéricas. O atazanavir está incluído no comprimido de combinação Evotaz.
• O darunavir pode ser comercializado sob o nome Prezista, mas também estão disponíveis versões genéricas. Darunavir está incluído na combinação de comprimidos Resposta e Symtuza.
• O lopinavir está disponível apenas no comprimido de combinação Kaletra.

Drogas de reforço

As drogas de reforço são usadas para ‘aumentar’ os efeitos dos inibidores de protease. A adição de uma pequena dose de um medicamento de reforço a um anti-retroviral faz com que o fígado desmonte o medicamento primário mais lentamente, o que significa que ele permanece no corpo por períodos mais longos ou em níveis mais altos. Sem o agente de reforço, a dose prescrita do medicamento primário seria ineficaz.

• Ritonavir também é conhecido como Norvir. O ritonavir está incluído no comprimido de combinação Kaletra.
• Cobicistat também é conhecido como Tybost. O Cobicistat está incluído nos comprimidos combinados Evotaz, Genvoya, Rezolsta, Stribild e Symtuza.

Regimes de comprimido único.

Existem algumas pílulas de dose fixa que combinam dois ou três medicamentos antirretrovirais de mais de uma classe em uma única pílula que é tomada uma vez ao dia. Saiba mais sobre isso em nossa página Regimes de comprimido único.

Os inibidores do Tratamento contra o  HIV (Vírus da Imunodeficiência Humana) Tipos de medicamentos antirretrovirais

Amelia Jones maio de 2019

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