PROBLEMAS RENAIS: A menor dose diária de tenofovir, 150 mg, é segura e eficaz em pessoas com insuficiência renal moderada 

A dose reduzida ao tenofovir (Viread) de 150mg por dia parece ser um tratamento seguro e eficaz  para as pessoas  com HIV e que têm comprometimento renal moderada , segundo os pesquisadores da Tailândia em relatório na edição on-line  de Clínica Doenças Infecciosas. A dose diária de 150mg desde semelhante exposição a droga para a dose recomendada de 300 mg a cada 48 horas. Além disso, o tratamento com a dose reduzida  mantém a supressão viral .

“Este é o primeiro relatório de avaliação alternativa a dosagem de TDF [tenofovir] em adultos infectados pelo HIV com  disfunção renal moderada. Nossos dados demonstram que a redução da  dose do TDF aprovados 300 mg a cada  48 horas em adultos  com um clearance de creatinina entre 30 % a  <50 ml/min para 150mg uma vez ao dia fornece exposições comparáveis ao longo de um período de 48 horas após a recepção de um NNRTI [inibidores da transcriptase reversa não-análogos de nucleosídeos ]- ou lopinavir/ritonavir – terapia”, comentam os autores. “A preservação de supressão virológica e falta de eventos adversos foi tranquilizadora”.

Tenofovir é um antirretroviral amplamente utilizado. A dose padrão é de 300 mg uma vez por dia, em combinação com outros medicamentos antirretrovirais. A droga é secretada através dos rins. Um estudo farmacocinético em pacientes HIV-negativos as pessoas com comprometimento renal demonstraram que indivíduos com clearance de creatinina inferior a 50 ml/min foi significativamente mais alta os níveis sanguíneos de tenofovir. Por conseguinte, foi calculado que o tenofovir dose de 300 mg a cada  48 horas para pessoas com moderado comprometimento renal  – clearance de creatinina entre 30-49ml/min – que oferecem exposição às drogas semelhantes ao que é observado em pessoas com função renal normal receber a norma 300mg dose diária .

Mas muitas pessoas senter que a administração desta dosagem a cada 48 horas, é confusa e inconveniente.

Comprimidos ( 150, 200, 250mg) foram recentemente aprovados para pessoas com menor resistência ao tenofovir . A hipótese formulada pelos pesquisadores é que o tratamento com 150mg uma vez ao dia, oferece a mesma exposição à droga com a dose recomendada de 300 mg para cada período de 48 horas para adultos com comprometimento renal moderado,

Na fase I , aberta, o estudo farmacocinético envolvendo 40 pessoas vivendo  com HIV que tinham clearance de creatinina entre 30 e  50 ml/min, que estavam tomando uma dose tenofovir de 300 mg a cada 48 horas. Todos tiveram suas cargas virais levadas ao ponto indetectável; metade deles estava tomando uma combinação baseada em um ITRNN e, os outros 50 %, de um regime contendo lopinavir/ritonavir.

Os níveis sanguíneos de Tenofovir foram intensamente perscrutados ao longo de um período de 48 horas, e a exposição ao tenofovir intracelular também foi monitorada em células mononucleares do sangue periférico. Os participantes do estudo, em seguida, eram ligados a uma dose de 150mg/dia de tenofovir. Depois de duas semanas, a análise farmacocinética foi repetida.

Os participantes tinham  uma idade média de 56 anos e um peso médio de 51kg. Depuração de creatinina média foi 43,9 min/ml, creatinina sérica e a mediana foi de 1,3 mg/dl. Todos tiveram uma carga viral indetectável e a contagem de CD4 média foi de 502 células/mm3.

 As concentrações plasmáticas médias de tenofovir foram essencialmente similares para os grupos que receberam 300 e os grupos que receberam 150mg, independentemente de os participantes estarem tomando a droga em combinação com um ITRNN ou ritonavir e lopinavir.

Em geral, as pessoas tomando lopinavir/ritonavir, tiveram uma conventração de tenofovir em superiores níveis no plasma do que pessoas que tomam um ITRNN. Isso foi observado tanto com os grupos de 300 e os de 150mg de tenofovir.

 As concentrações intracelulares de tenofovir foram comparáveis entre os dois grupos; os de 300mg e os de 150mg.

“Os dados demonstram que a mudança TDF para 150mg uma vez por dia em adultos infectados pelo HIV com moderado comprometimento da função renal leva a exposição comparáveis aos atuais recomendado 300mg, a cada 48 horas,” concluem os autores. “Esta dose diária é uma opção para esta subpopulação de pacientes e pode ser preferível para simplificar seus esquemas antirretrovirais e facilitar a adesão. Entretanto, as funções renais devem continuar a ser acompanhadas de perto, nesses pacientes.”

Michael Carter

Publicado: 22º maio de 2015

Traduzido do original em Inglês em Lower daily tenofovir dose of 150mg safe and effective in people with moderate renal impairment por Cláudio Santos de Souza: “Ontem, escondíamo-nos para sobreviver! Hoje, mostramo-nos para viver!

Referência

Cressey TR et al. Plasma intracelular e a farmacocinética de tenofovir disoproxil fumarato (TDF) 300mg a cada 48 horas versus 150mg/dia  em adultos infectados pelo HIV com moderado comprometimento da função renal . Clin infectar Dis, edição on-line, até 2015.

Informação importante: Para saber mais sobre o fármaco clique em tenofovir