Lista de medicamentos antirretrovirais aprovados para HIV

Mais de 40 medicamentos estão agora disponíveis para tratar a infecção pelo HIV

Medicamentos antirretrovirais que compões a TARV são usados ​​para tratar a infecção pelo HIV. Eles funcionam bloqueando uma fase do vírus vida útil e, ao fazê-lo, impedir a replicação do vírus. Os medicamentos são organizados em seis classes diferentes, baseadas principalmente no estágio do ciclo de vida que inibem.

Em 2022, a Food and Drug Administration aprovou 26 agentes medicamentosos individuais e 22 medicamentos combinados de dose fixa (FDC) compostos por dois ou mais antirretrovirais.1 Isto inclui o primeiro regime de medicamentos antirretrovirais, Cabenuva, que requer uma injeção uma vez por mês ou uma vez a cada dois meses, em vez de uma dose oral diária.2

Terapia antirretroviral está mudando rapidamente, com medicamentos mais novos oferecendo menos efeitos colaterais, maior durabilidade e menor risco de resistência aos medicamentos. No passado, a terapia anti-retroviral era descrita como um “cocktail” de três medicamentos. Hoje, com uma farmacocinética melhorada e um tempo mais longo de meia-vida da droga, a terapia antirretroviral pode envolver apenas dois agentes medicamentosos co-formulados.3

Soriano V, Fernandez-Montero JV, Benitez-Gutierrez L, et al. Terapia antirretroviral dupla para infecção por HIV. Opinião de especialistas sobre drogas seguras. 2017;16(8):923-932. doi:10.1080/14740338.2017.1343300

Embora vários novos medicamentos antirretrovirais tenham sido adicionados ao arsenal de tratamento desde 2010, os mais antigos, como Crixivan (indinavir), Rescriptor (delavirdina), Videx (didanosina), Viracept (nelfinavir) e Zerit (stavudina) foram descontinuados e não são mais em uso.

Como o HIV é tratado

Inibidores de entrada/anexo

De acordo com o nome, os inibidores de entrada/fixação funcionam bloqueando a capacidade do vírus de se fixar ou entrar em células hospedeiras saudáveis. Eles fazem isso ligando-se a diferentes receptores na superfície da célula hospedeira que o HIV usa para se fixar e/ou entrar na célula. Sem meios para entrar numa célula, o HIV não se pode replicar.4

Inibidores de Integrase

Inibidores da integrase funcionam bloqueando a incorporação do DNA do HIV no DNA da célula hospedeira, um processo conhecido como integração. Eles fazem isso inibindo uma enzima viral conhecida como integrase.5

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Inibidores Nucleosídeos da Transcriptase Reversa

Para que o HIV se replique, utiliza uma enzima chamada transcriptase reversa para traduzir o seu RNA viral em cadeia dupla. DNA, que é então integrado ao núcleo da célula hospedeira para “sequestrar” seu maquinário genético. Ao fazê-lo, o HIV pode começar a produzir múltiplas cópias de si mesmo.

Os inibidores nucleosídeos da transcriptase reversa (NRTIs) bloqueiam a ação da transcriptase reversa e, assim, evitam a replicação do vírus.6

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Inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa

Os inibidores não nucleósidos da transcriptase reversa (NNRTIs) também bloqueiam a transcriptase reversa, mas de uma forma diferente. Em vez de se ligarem ao DNA viral como fazem os NRTIs, os NNRTIs ligam-se directamente à enzima, bloqueando a sua acção.7

Inibidores de Protease

Inibidores de protease (IPs) funcionam bloqueando uma enzima conhecida como protease.8 Uma vez que o HIV assume o controlo da maquinaria genética da célula hospedeira, produz proteínas de cadeia longa que devem ser cortadas em pedaços mais pequenos (por protease) para serem montadas numa nova partícula viral. Ao ligarem-se à protease, as proteínas de cadeia longa não podem ser cortadas e novas partículas virais não podem ser produzidas.

Sobre ois inibidores de protease eu posso falar. Foram eles, os inibidores de protease, que viraram o jogo em meados da década de 90 e graças a eles eu deixei de ser um paciente “pré-terminal” e voltei a viver sem medo

Lista de medicamentos antirretrovirais aprovados para HIV

Potenciadores Farmacocinéticos

Também chamados de reforços do HIV, esses medicamentos são usados ​​para “aumentar” a concentração de inibidores de protease na corrente sanguínea. Sem eles, a concentração do IP acompanhante cairia rapidamente abaixo do nível terapêutico, proporcionando ao vírus uma oportunidade de replicação.9

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Inibidores do Capsídeo

Os inibidores da cápside perturbam a cápside do HIV, uma camada proteica protectora do material genético e das enzimas de replicação do HIV. Estes inibidores podem interferir com a cápside do HIV em vários estágios do ciclo de vida viral.10

Medicamentos combinados de dose fixa

Medicamentos combinados de dose fixa reduzem a carga diária de comprimidos que uma pessoa com HIV poderia enfrentar quando submetida à terapia antirretroviral. Alguns medicamentos FDC são usados ​​com outros agentes antirretrovirais. Outros são inteiramente usados ​​por conta própria.11

Dos 22 medicamentos da FDC aprovados para uso nos Estados Unidos, 14 são tratamentos completos, tomados uma vez ao dia.

Traduzido por claudio souza de   escrito pór Por James Myhre e Dennis Sifris, MD Atualizado em 23 de agosto de 2023

 Avaliado clinicamente por Lindsay Cook, PharmD

 Fato verificado por Sarah Scott

O que fazer se um tratamento para o HIV falhar

1. Departamento de Saúde e Serviços Humanos dos EUA. Medicamentos para HIV aprovados pela FDA.
2. ViiV Saúde. Cabenuva.
3. Soriano V, Fernandez-Montero JV, Benitez-Gutierrez L, et al. Terapia antirretroviral dupla para infecção por HIV. Opinião de especialistas sobre drogas seguras. 2017;16(8):923-932. doi:10.1080/14740338.2017.1343300
4. Associação Internacional de Provedores de Cuidados com AIDS. Como funcionam os inibidores de entrada.
5. Hajimahdi Z, Zarghi A. Progresso nos inibidores da integrase do HIV-1: uma revisão da sua diversidade de estrutura química. Irã J Pharm Res. 2016;15(4):595-628.
6. Escritório de Pesquisa sobre Aids do Instituto Nacional de Saúde. Inibidor Nucleosídeo da Transcriptase Reversa (NRTI).
7. Escritório de Pesquisa sobre Aids do Instituto Nacional de Saúde. Inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa (NNRTI).
8. Siberry GK. Manejo da infecção pelo HIV. Em: Princípios e Prática de Doenças Infecciosas Pediátricas. Elsevier; 2018:681-689.e2. doi:10.1016/B978-0-323-40181-4.00113-4
9. Escritório de Pesquisa sobre Aids do Instituto Nacional de Saúde. Potenciadores Farmacocinéticos.
10. Escritório de Pesquisa sobre AIDS do Instituto Nacional de Saúde. Inibidores do Capsídeo.
11. Bor J, Kluberg SA, LaValley MP, et al. Um comprimido, uma vez por dia: Regimes de tratamento simplificados e retenção nos cuidados de HIV. Sou J Epidemiol. 2022;191(6):999-1008. doi:10.1093/je/kwac006

Dr. Sifris é especialista em HIV e Diretor Médico da LifeSense Disease Management. Myhre é jornalista e educador sobre HIV.